Atazanavir
Strukturel formel | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Generel | ||||||||||||||||||||||
Ikke-proprietært navn | Atazanavir | |||||||||||||||||||||
Molekylær formel | C 38 H 52 N 6 O 7 | |||||||||||||||||||||
Eksterne identifikatorer / databaser | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Narkotikainformation | ||||||||||||||||||||||
ATC-kode | ||||||||||||||||||||||
Narkotikaklasse | ||||||||||||||||||||||
ejendomme | ||||||||||||||||||||||
Molar masse | 704,86 g · mol -1 | |||||||||||||||||||||
Fysisk tilstand |
fast |
|||||||||||||||||||||
Smeltepunkt |
207-209 ° C |
|||||||||||||||||||||
opløselighed |
næsten uopløselig i vand |
|||||||||||||||||||||
Sikkerhedsinstruktioner | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Så vidt muligt og sædvanligt anvendes SI-enheder . Medmindre andet er angivet, gælder de givne data for standardbetingelser . |
Atazanavir (ATV, handelsnavn Reyataz ® ) er et lægemiddel , der anvendes i orale doseringsformer til behandling af hiv- infektioner og tilhører gruppen af hiv-proteasehæmmere . Godkendelsen fra det amerikanske FDA fandt sted i juni 2003 af Europa-Kommissionen i marts 2004. Licensindehaveren er medicinalfirmaet Bristol-Myers Squibb .
Indikation og effektivitet
Atazanavir er godkendt til behandling af hiv-infektion hos voksne. Sammenlignet med tidligere repræsentanter fra samme lægemiddelklasse skal atazanavir med fordel kun fodres en gang dagligt og kan i løbet af højaktiv antiretroviral terapi ( HAART ) med lægemidler fra gruppen af transkriptasehæmmere ( NRTI'er kombineres).
Effektiviteten blev sammenlignet med andre hiv-proteasehæmmere ( nelfinavir og lopinavir / ritonavir ) såvel som med efavirenz, og de involverede kliniske studier viste en lignende styrke.
Farmakokinetik
I modsætning til andre hiv-proteasehæmmere med atazanavir er en enkelt dosis dagligt tilstrækkelig til at opnå effektive plasmaniveauer. Samtidig fødeindtagelse har en positiv effekt på biotilgængeligheden , mens samtidig indtagelse af visse lægemidler kan reducere absorptionen . I blodet er 86% af det aktive stof i proteinbundet form. Det metaboliseres hovedsageligt i leveren af cytochrom P450- afhængige monooxygenaser . Den elimination udføres med en gennemsnitlig plasmahalveringstid på ca. 7 timer.
Handlingsmekanisme
Atazanavir er en såkaldt hiv-proteasehæmmer og interfererer som sådan med reproduktionsmekanismen for hiv-vira. Atazanavir binder til virale enzym HIV-protease og forhindrer den i at virke. Berørte celler er ikke længere i stand til at reproducere fungerende vira, og viral belastning falder.
Atazanavir kombineres ligesom lopinavir med en anden hiv-proteasehæmmer. Dette har til opgave at bremse nedbrydningen af atazanavir i leveren og dermed gøre den aktive ingrediens tilgængelig for organismen over en længere periode.
Bivirkninger og interaktioner
Alt i alt vurderes atazanavirs tolerabilitet sammenlignet med andre repræsentanter for HIV-proteasehæmmere bedre. Forstyrrelser i mave-tarmkanalen , såsom mavesmerter, kvalme og diarré samt lidelser i lipidmetabolisme ( hyperlipidæmi og lipodystrofi ) og forhøjede kolesterolniveauer observeres sjældnere under behandling med atazanavir end med de ovennævnte sammenligningsstoffer. Imidlertid fører øgede bilirubinniveauer i blodet og som følge heraf gulsot lejlighedsvis til, at behandlingen ophører.
Som med de andre hiv-proteasehæmmere udgør atazanavir også problemet med interaktionen med andre aktive stoffer, der nedbrydes af cytochrom P450-isoenzymet CYP3A4. Dette resulterer i adskillige kontraindikationer . Nogle lægemidler, såsom midazolam , ergotoksiner eller det neuroleptiske pimozid, må ikke anvendes til patienter behandlet med atazanavir eller andre hiv-proteasehæmmere. Samtidig brug af atazanavir med efavirenz , stavudin , didanosin eller clarithromycin resulterer også i ændringer i atazanavir-plasmaniveauer.
Se også
litteratur
- Tidsskrift for kemoterapi , udgave 2, 2004
- Robinson BS, Riccardi KA, Gong YF, Guo Q, Stock DA, Blair WS, Terry BJ, Deminie CA, Djang F, Colonno RJ, Lin PF: BMS-232632, en meget potent human immundefekt-proteasehæmmer, der kan bruges i kombination med andre tilgængelige antiretrovirale midler, i: Antimikrobielle midler Kemoter . , 2000, 44 (8): 2093-2099.
Weblinks
- Patientinformation hos MedlinePlus
- Kapitel 38: Antiretrovirale lægemidler og essentielle stoffer i hiv 2010. Bogen om hiv og aids.
- Kapitel 2: Stofklasser, lægemiddeloversigt i hiv 2010. Bogen om hiv og aids.
Individuelle beviser
- ^ A b Merck Index: En Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals, 14. udgave (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1 .
- ↑ Dette stof er enten endnu ikke klassificeret med hensyn til dets farlighed, eller der er endnu ikke fundet en pålidelig og citabel kilde.