Ritonavir
Strukturel formel | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Generel | ||||||||||||||||||||||
Ikke-proprietært navn | Ritonavir | |||||||||||||||||||||
Molekylær formel | C 37 H 48 N 6 O 5 S 2 | |||||||||||||||||||||
Eksterne identifikatorer / databaser | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Narkotikainformation | ||||||||||||||||||||||
ATC-kode | ||||||||||||||||||||||
Narkotikaklasse | ||||||||||||||||||||||
Handlingsmekanisme |
Hæmning af HIV-protease |
|||||||||||||||||||||
ejendomme | ||||||||||||||||||||||
Molar masse | 721,0 g mol −1 | |||||||||||||||||||||
Sikkerhedsinstruktioner | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Så vidt muligt og sædvanligt anvendes SI-enheder . Medmindre andet er angivet, gælder de givne data for standardbetingelser . |
Ritonavir (RTV) er et lægemiddel fra gruppen af hiv-proteasehæmmere og bruges til behandling af hiv- infektioner og aids . I løbet af en såkaldt meget aktiv antiretroviral terapi (HAART = højaktiv antiretroviral terapi ) kombineres den med andre aktive ingredienser ( nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI) og non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI)) for at øge deres styrke .
historie
Ritonavir blev udviklet af Abbott Laboratories og godkendt af det amerikanske FDA marts 1996 . Det var et af de første antiretrovirale lægemidler i denne klasse. Kombinationen af de to proteasehæmmere lopinavir og ritonavir blev godkendt under handelsnavnet Kaletra . Ritonavir er også en del af kombinationsterapien Viekirax ® af Abbvie til behandling af hepatitis C .
En kombination af lopinavir og ritonavir testes i kliniske forsøg mod COVID-19 .
Handlingsmekanisme
Med denne struktur er ritonavir i stand til at hæmme kroppens eget leverenzym cytochrom P450 CYP3A4 , som er i stand til at omdanne proteasehæmmere til ineffektive metabolitter . Dette gør det muligt at anvende lavere mængder proteasehæmmere. Inhiberingen af CYP3A4 er imidlertid problematisk, fordi den også påvirker metabolismen af adskillige andre lægemidler og gør dem vanskelige at dosere.
Bivirkninger og kontraindikationer
Kvalme, diarré Som et resultat af hæmningen af levermetabolisme er der adskillige interaktioner med andre lægemidler ( steroidhormoner , antihistaminer , calciumantagonister , tricykliske antidepressiva , neuroleptika , antimykotika , opioider ). En stigning i transaminaser kan også observeres. Andre interaktioner har langt mere farlige konsekvenser. Flere dødsfald er blevet offentliggjort efter samtidig indtagelse af ritonavir og amfetamin eller MDMA / ecstasy eller den narkotiske 4-hydroxybutansyre ("flydende ecstasy"), som ofte bruges som et rekreativt lægemiddel (Henry 1998, Harrington 1999, Hales 2000). Især Ritonavir hæmmer metabolismen af amfetamin (hastighed) eller MDMA (ecstasy), ketaminer eller LSD (gennemgang i: Antoniou 2002).
Handelsnavne
Monopræparationer : Norvir (D, A, CH)
Kombinationspræparater : Kombination med lopinavir : Kaletra (D, A, CH)
Individuelle beviser
- ↑ Dette stof er enten endnu ikke klassificeret med hensyn til dets farlighed, eller der er endnu ikke fundet en pålidelig og citabel kilde.
- ↑ Anja Martini, Christian Drosten : Coronavirus-opdatering. (PDF) Afsnit 22. I: ndr.de. Norddeutscher Rundfunk, 26. marts 2020, s. 4 f. , Adgang til 27. marts 2020 .
Weblinks
- Offentlig vurderingsrapport (EPAR) fra Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) for: Ritonavir
- MEROPS : side ritonavir (engelsk)