HIV -protease

Den HIV-protease (PR, HIV-Prot) er et enzym fra gruppen af aspartatproteaser . Deres genetiske oplysninger i RNA - genomet af HIV -virus indeholdt. Det er nødvendigt for virussen at formere sig.

opgave

Opgaven for HIV-protease er til hydrolytisk spalte nyligt syntetiserede virus -proteiner på visse tidspunkter i polypeptidkæden ( begrænset proteolyse ). På denne måde omdannes virusproteinerne til deres funktionelle form, som omtales som modning af proteinerne. Uden HIV -proteasen kan der ikke dannes nye infektiøse vira. Inaktivering af HIV -proteasen - for eksempel ved at mutere genet eller en hæmmer - afbryder HIV -virusets livscyklus, som ikke længere kan formere sig og inficere andre celler.

Hæmmere

Et heptapeptid, der fortrinsvis er delt mellem phenylalanin og prolin , er tilstrækkeligt som et muligt substrat . Dioler som mulige hæmmere kan efterligne den tetraedriske carboxylhydrat -mellemliggende tilstand i hydrolyse. Den aktive ingrediens saquinavir , som allerede bruges til HIV -behandling, blev udviklet ud fra heptapeptidet, de alkoholiske hydroxylgrupper og en forøgelse af den hydrofobe karakter af sidekæderne af de terminale aminosyrer .

På grund af den hurtige udvikling af resistens i HI -virus bruges lægemidler normalt som en kombination ("cocktail"). Andre angrebspunkter for lægemiddelbehandling af en HIV -infektion er enzymet revers transkriptase , forebyggelse af vedhæftning af virus til cellemembranen og fusion med det, samt samling af nye vira i den inficerede celle.

forskning

Da livscyklussen afbrydes uden HIV -proteasen, er HIV -proteasen af stor videnskabelig interesse som et muligt udgangspunkt for lægemidler mod AIDS . Blandt andet forsøger grid computing -projektet FightAIDS @ Home at finde et lægemiddel, der hæmmer HIV -protease.

litteratur

• Forebyggelse af viral reproduktion. på: nationalacademies.org

Individuelle beviser

1. ^ Bekæmp AIDS derhjemme. på: fightaidsathome.scripps.edu