Fosamprenavir
| Strukturel formel | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||
| Generel | ||||||||||||||||
| Ikke-proprietært navn | Fosamprenavir | |||||||||||||||
| andre navne |
GW433908 |
|||||||||||||||
| Molekylær formel | C 25 H 36 N 3 O 9 PS | |||||||||||||||
| Eksterne identifikatorer / databaser | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Narkotikainformation | ||||||||||||||||
| ATC-kode | ||||||||||||||||
| Narkotikaklasse | ||||||||||||||||
| Handlingsmekanisme |
Hæmning af HIV-proteaser |
|||||||||||||||
| ejendomme | ||||||||||||||||
| Molar masse | 585,61 g mol −1 | |||||||||||||||
| Sikkerhedsinstruktioner | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Så vidt muligt og sædvanligt anvendes SI-enheder . Medmindre andet er angivet, gælder de givne data for standardbetingelser . | ||||||||||||||||
Fosamprenavir (fAPV, handelsnavn: Telzir ® , producent: GlaxoSmithKline ) er et lægemiddel , der anvendes i orale doseringsformer til behandling af hiv- infektioner og aids . Det tilhører gruppen af HIV-proteasehæmmere , som normalt kombineres med andre antivirale lægemidler. Se HAART , NNRTI , NRTI .
Fosamprenavir-holdige tabletter og suspensioner blev udviklet af Glaxo Wellcome og godkendt af Europa-Kommissionen i juli 2004 til behandling af tidligere behandlede patienter med hiv-infektion i EU.
Indikation og effektivitet
Lægemidlet er godkendt til brug hos voksne med hiv-infektion. Fosamprenavir i sig selv er ikke effektivt; kun metabolitten amprenavir , som i sig selv er tilgængelig som et lægemiddel, udvikler den antivirale effekt. Som regel boostes fosamprenavir med ritonavir , hvilket betyder, at en anden hiv-proteasehæmmer i en lav dosis hæmmer nedbrydningen af fosamprenavir, så at et højere indhold af aktiv ingrediens forbliver i organismen.
Virkningsmekanisme, farmakokinetik
Fosamprenavir er en videreudvikling af hiv-proteasehæmmeren amprenavir. Ved forestring med phosphorsyre blev a fremstillet ud fra amprenavir- prodrug med nedsat lipofilicitet , jo bedre absorption fra mave-tarmkanalen tillader det. Fosamprenavir er allerede hydrolyseret til amprenavir under absorption. Dette er næsten fuldstændigt bundet til plasmaproteiner i blodet. Virkningen er at hæmme den virale HIV-protease , hvilket betyder, at der ikke længere kan dannes infektiøse vira i værtscellen . Nedbrydning og udskillelse finder sted via leveren og afføringen, hvor cytokrom P450- enzymsystemet spiller den afgørende rolle.
dosering
Den anbefalede dosis for fosamprenavir er 700 mg to gange dagligt (= 1 filmovertrukken tablet ) sammen med 100 mg ritonavir to gange dagligt. Dette betyder en signifikant reduktion i antallet af tabletter sammenlignet med behandling med amprenavir.
Bivirkninger, kontraindikationer
Hovedpine, svimmelhed, træthed, kvalme, opkastning, diarré og udslæt observeres ofte . Under visse omstændigheder kan disse føre til livstruende komplikationer og seponering af behandlingen. Nedbrydningsmekanismen via leveren resulterer i talrige interaktioner med andre lægemidler. Kombinationen af fosamprenavir / ritonavir, begge hæmmere af cytochrom CYP3A4-isoenzym, forværrer denne situation markant. Behandlinger med yderligere medicin kræver derfor omhyggelig overvågning.
litteratur
- JM Gatell: Fra amprenavir til GW433908 , J HIV Ther., 2001; 6 (4): 95-99.
Weblinks
- Narkotikaoplysninger (Engl.)
- MEROPS : side fosamprenavir (Engl.)
Individuelle beviser
- ↑ Dette stof er enten endnu ikke klassificeret med hensyn til dets farlighed, eller der er endnu ikke fundet en pålidelig og citabel kilde.