Delavirdine

Strukturel formel
Strukturel formel for delavirdine
Generel
Ikke-proprietært navn Delavirdine
andre navne
  • N - {2- [4- (3- (Propan-2-ylamino) pyridin-2-yl) piperazin-1-carbonyl] -1 H- indol-5-yl} methansulfonamid ( IUPAC )
  • Delavirdinum ( latin )
Molekylær formel
  • C 22 H 28 N 6 O 3 S (delavirdin)
  • C 22 H 28 N 6 O 3 S CH 3 SO 3 H (delavirdin mesylat)
Eksterne identifikatorer / databaser
CAS-nummer
PubChem 5625
ChemSpider 5423
DrugBank DB00705
Wikidata Q370244
Narkotikainformation
ATC-kode

J05 AG02

Narkotikaklasse

Antivirale , ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere

Handlingsmekanisme

ikke-konkurrencedygtig hæmning af revers transkriptase

ejendomme
Molar masse
  • 456,56 g · mol -1 (delavirdin)
  • 552,67 g · mol -1 (delavirdinmesylat ·)
Fysisk tilstand

fast

Smeltepunkt

226-222 ° C (delavirdine)

Sikkerhedsinstruktioner
GHS-faremærkning
ingen klassificering tilgængelig
Så vidt muligt og sædvanligt anvendes SI-enheder . Medmindre andet er angivet, gælder de givne data for standardbetingelser .

Delavirdine (DLV) er et lægemiddel, der anvendes til behandling af HIV- inficerede patienter som en del af kombinationsbehandling for HIV . Den aktive ingrediens anvendes farmaceutisk som et salt af methansulfonsyre ( mesilat ).

I USA og Canada er delavirdine under handelsnavnet Rescriptor (farmaceutisk virksomhed Pfizer ) godkendt, i Europa er der ingen adgang .

farmakologi

Delavirdine tilhører klassen af ikke-nukleosid-revers transkriptasehæmmere (NNRTI'er). Den aktive ingrediens binder ikke-konkurrencedygtigt til den omvendte transkriptase af HIV-I nær substratbindingsstedet for nukleosider . Dette blokerer det katalytisk aktive bindingssted. Kun et par nukleosider kan binde, og polymeriseringen nedsættes betydeligt.

Farmakokinetik

Den aktive ingrediens tages oralt i form af tabletter (normalt tre gange om dagen). Den absorption sker hurtigt med en halveringstid på ca.. Seks timer. Udskillelse finder sted hepatisk , hvilket betyder, at interaktioner med andre stoffer, der metaboliseres på denne måde, ikke kan udelukkes.

litteratur

  • Conway B.: Indledende behandling med proteasehæmmer-sparende regimer: evaluering af nevirapin og delavirdin . I: Clin Infect Dis . Volumen 30 Suppl 2, juni 2000, s. S130-S134, doi : 10.1086 / 313850 , PMID 10860897 . (fri fuldtekstadgang)
  • M. Harris, C. Alexander, M. O'Shaughnessy, JS Montaner: Delavirdine øger lægemiddeleksponering af ritonavir-boostede proteasehæmmere. I: AIDS. Bind 16, nummer 5, marts 2002, s. 798-799, PMID 11964540 .

Individuelle beviser

  1. ^ A b Merck Index: En Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals , 14. udgave (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 487, ISBN 978-0-911910-00-1 .
  2. ↑ Dette stof er enten endnu ikke klassificeret med hensyn til dets farlighed, eller der er endnu ikke fundet en pålidelig og citabel kilde.

Weblinks